一種酮基布洛芬中間體及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810970333.5 申請日 -
公開（公告）號 CN110857269A 公開（公告）日 2020-03-03
申請公布號 CN110857269A 申請公布日 2020-03-03
分類號 C07C59/84;C07C51/08;C07C253/30;C07C255/41;C07C255/42;C07C255/40;C07C201/06;C07C205/45 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 高照波;劉聲民;王長發(fā);郭必豹;鄭輝;胡剴;梅義將 申請（專利權）人 江蘇瑞科醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 224100 江蘇省鹽城市大豐區(qū)海洋生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領域，具體涉及一種酮基布洛芬中間體及其制備方法和應用。本發(fā)明以對或鄰硝基鹵苯或其混合物為原料，先與苯乙腈經(jīng)狄爾斯?阿爾德反應形成異惡唑化合物，后依次經(jīng)氧化反應、取代反應、還原反應、脫氨基、脫酯基和酸性水解反應制備得到酮洛芬。反應式如下：其中，X2或位于硝基或者氨基的鄰位或者對位，R1為?CONR4R5、?COX1、?COOR2或?CN，R2、R3、R4、R5、R6相同或不相同地為H或C1?C6的烷基，X1、X2相同或不同地為F、Cl、Br或I。