一種酮基布洛芬中間體及其制備方法和應用
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN201810970333.5 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN110857269A | 公開(公告)日 | 2020-03-03 |
申請公布號 | CN110857269A | 申請公布日 | 2020-03-03 |
分類號 | C07C59/84;C07C51/08;C07C253/30;C07C255/41;C07C255/42;C07C255/40;C07C201/06;C07C205/45 | 分類 | 有機化學〔2〕; |
發(fā)明人 | 高照波;劉聲民;王長發(fā);郭必豹;鄭輝;胡剴;梅義將 | 申請(專利權)人 | 江蘇瑞科醫(yī)藥科技有限公司 |
代理機構 | - | 代理人 | - |
地址 | 224100 江蘇省鹽城市大豐區(qū)海洋生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領域,具體涉及一種酮基布洛芬中間體及其制備方法和應用。本發(fā)明以對或鄰硝基鹵苯或其混合物為原料,先與苯乙腈經(jīng)狄爾斯?阿爾德反應形成異惡唑化合物,后依次經(jīng)氧化反應、取代反應、還原反應、脫氨基、脫酯基和酸性水解反應制備得到酮洛芬。反應式如下:其中,X2或位于硝基或者氨基的鄰位或者對位,R1為?CONR4R5、?COX1、?COOR2或?CN,R2、R3、R4、R5、R6相同或不相同地為H或C1?C6的烷基,X1、X2相同或不同地為F、Cl、Br或I。 |
