一種適合于工業(yè)化生產的厄洛替尼制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510518904.8 申請日 -
公開（公告）號 CN105130912A 公開（公告）日 2015-12-09
申請公布號 CN105130912A 申請公布日 2015-12-09
分類號 C07D239/94(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 魏雪紋;李強 申請（專利權）人 海南中化聯合咨詢服務股份有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 570216 海南省?？谑泻？诒６悈^(qū)6號廠房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及厄洛替尼及其鹽酸鹽的合成方法。所述制備方法包括(1)、使4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯乙腈與連二亞硫酸鈉反應得到4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈；(2)、使步驟(1)所得4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈與N,N-二甲基甲酰胺二甲縮醛反應，得到的產物無需純化直接與間氨基苯乙炔反應得到厄洛替尼，特別是步驟(1)控制反應溫度45-55℃，并且分批加入連二亞硫酸鈉，反應結束后用氨水調PH＝8-9，直接過濾得到4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈；所述制備方法還包括對步驟(2)獲得的厄洛替尼粗品進行重結晶純化處理，獲得單個雜質小于0.1％的厄洛替尼成品。