雜環(huán)化合物鹽及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202080008327.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113330013A 公開（公告）日 2021-08-31
申請公布號 CN113330013A 申請公布日 2021-08-31
分類號 C07D471/14（2006.01）I;A61K31/405（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫曉偉;張倩如;呂碩;張紅芬;高園;楊漢煜;鄭利剛;劉喜寶;吳希美 申請（專利權(quán)）人 石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 馬莉華;徐迅
地址 050035河北省石家莊市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)黃河大道226號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供式（A）所示雜環(huán)化合物藥學(xué)上可接受的鹽或者所述鹽的水合物，所述藥學(xué)上可接受的鹽選自堿金屬鹽。發(fā)明人意外地發(fā)現(xiàn)，三種鹽中，特別是鈉鹽、鋰鹽及兩者水合物的溶解度和溶出度相對于式A化合物有明顯改善，因此相對于式A化合物更易于成藥。本發(fā)明還提供式A所示雜環(huán)化合物、水合物、其藥學(xué)上可接受的堿金屬鹽或者所述堿金屬鹽的水合物在制備治療急性肺損傷或急性呼吸窘迫綜合征藥物中的用途。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，上述化合物通過抑制巨噬細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞向肺部的滲透，降低肺血管通透性，減少促炎性細(xì)胞因子和細(xì)胞因子趨化因子的產(chǎn)生和促進(jìn)IL?10的產(chǎn)生，極大地緩解了由香煙煙霧CS誘導(dǎo)或LPS誘導(dǎo)的急性肺損傷或急性呼吸窘迫綜合征。