具有HDACs抑制活性的喹唑啉-4-胺衍生物及其制備方法與用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202210391023.4 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN114685382A 公開(公告)日 2022-07-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN114685382A 申請(qǐng)公布日 2022-07-01
分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張陽;李學(xué)東;賈慶忠;劉新崗;賀殿;朱峰 申請(qǐng)(專利權(quán))人 蘭州大學(xué)
代理機(jī)構(gòu) 北京力量專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 代理人 -
地址 050017河北省石家莊市中山東路361號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一類具有HDACs抑制活性的喹唑啉?4?胺衍生物及其制備方法與用途。本發(fā)明設(shè)計(jì)并合成了一系列靶向HDACs的小分子抑制劑,所述小分子抑制劑能夠抑制HDAC的酶學(xué)功能,并表現(xiàn)出了黑色素瘤、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌等癌癥的治療潛力;所述小分子具有顯著的抗腫瘤細(xì)胞增殖活性,其效果與藥物SAHA相當(dāng)或更優(yōu)于SAHA,可用于制備抗腫瘤藥物,具有廣闊的應(yīng)用前景。