一種丹紅注射液作為攝取型轉運體OATP抑制劑的應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610237620.6 申請日 -
公開（公告）號 CN105769998A 公開（公告）日 2016-07-20
申請公布號 CN105769998A 申請公布日 2016-07-20
分類號 A61K36/537(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 張飛鵬 申請（專利權）人 佛山市科志康醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 北京品源專利代理有限公司 代理人 鞏克棟;侯瀟瀟
地址 528200 廣東省佛山市禪城區(qū)張槎一路127號1座3層P10
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種丹紅注射液作為攝取型轉運體OATP抑制劑的應用。本發(fā)明采用體外三明治培養(yǎng)的人肝細胞模型以及穩(wěn)定轉染人OATP轉運體家族中最重要的OATP1B1、OATP1B3和OATP2B1基因的293細胞株，從細胞水平上考察丹紅注射液對OATP的作用。結果發(fā)現(xiàn)丹紅注射液對攝取型轉運體三種OATP轉運體都有一定的抑制作用，在穩(wěn)轉細胞株模型中以標準對照底物測試時的半數(shù)抑制率IC50為0.1～0.2％(mL:mL)，以瑞舒伐他汀為底物時半數(shù)抑制率為0.14～0.72％；在人肝細胞模型上，對以OATP為主要攝取途徑的瑞舒伐他汀的肝細胞攝取也有抑制作用，半數(shù)抑制率IC50在0.85％(mL:mL)。