一種磷丙替諾福韋的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910396607.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111943981A 公開（公告）日 2020-11-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN111943981A 申請(qǐng)公布日 2020-11-17
分類號(hào) C07F9/6561 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁建棟;崔洋洋;魯康偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 博瑞生物醫(yī)藥泰興市有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 225400 江蘇省泰州市泰興經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)濱江南路22號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種磷丙替諾福韋的制備方法。該方法在中間體[[(1R)?2?(6?氨基?9H?嘌呤?9?基)?1?甲基乙氧基]甲基]磷酸單苯酯的合成過程中使用乙酸正丁酯作溶劑，反應(yīng)結(jié)果可達(dá)到與原研專利工藝一致的水平，反應(yīng)后乙酸正丁酯無需濃縮，可直接進(jìn)行后處理萃取，產(chǎn)物幾乎完全被萃取進(jìn)入水相，不產(chǎn)生損失。中間體苯基((((R)?1?(6?氨基?9H?嘌呤?9?基)丙基?2?基)甲氧基)磷酰氯合成過程中使用乙酸異丙酯作溶劑，反應(yīng)迅速48h即可達(dá)到異構(gòu)體純度要求，且乙酸異丙酯可作為下一步反應(yīng)的溶劑，并可直接用于后處理操作。本發(fā)明得合成工藝，避免了現(xiàn)有技術(shù)中不適合工業(yè)放大的問題。