一種高純度阿哌沙班的制備工藝
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910985476.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110615788B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-07-06 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110615788B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-07-06 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 楊建國(guó);萬(wàn)義斌;葛友群;左飛鴻;楊明;余承祥;孟周鈞;柒偉超 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 江西國(guó)藥有限責(zé)任公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專(zhuān)利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 孟旭;涂榮昌 |
| 地址 | 330052 江西省南昌市小藍(lán)工業(yè)園國(guó)藥大道888號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿哌沙班的制備工藝，本發(fā)明以起始原料化合物（IV）與δ—戊內(nèi)酯進(jìn)行壓力下酰胺化，得到的羥基酰胺與對(duì)甲基苯磺酰氯（PTSC）“一勺燴”得到化合物（III），與四丁基氟化銨三水合物反應(yīng)得到環(huán)合產(chǎn)物化合物（II），與甲酰胺在甲醇鈉、分子篩作用下制備化合物（I），采用優(yōu)化后的乙醇/二氯甲烷混合溶劑精制粗品，較好地去除了雜質(zhì)A，高收率、高純度制備阿哌沙班產(chǎn)品，其純度不低于99.5％，雜質(zhì)A不超過(guò)0.05％，任一單個(gè)雜質(zhì)不超過(guò)0.1％。 |
