一種高純度阿哌沙班的制備工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910985476.8 申請日 -
公開（公告）號 CN110615788B 公開（公告）日 2021-07-06
申請公布號 CN110615788B 申請公布日 2021-07-06
分類號 C07D471/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊建國;萬義斌;葛友群;左飛鴻;楊明;余承祥;孟周鈞;柒偉超 申請（專利權(quán)）人 江西國藥有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 孟旭;涂榮昌
地址 330052 江西省南昌市小藍(lán)工業(yè)園國藥大道888號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿哌沙班的制備工藝，本發(fā)明以起始原料化合物（IV）與δ—戊內(nèi)酯進(jìn)行壓力下酰胺化，得到的羥基酰胺與對甲基苯磺酰氯（PTSC）“一勺燴”得到化合物（III），與四丁基氟化銨三水合物反應(yīng)得到環(huán)合產(chǎn)物化合物（II），與甲酰胺在甲醇鈉、分子篩作用下制備化合物（I），采用優(yōu)化后的乙醇/二氯甲烷混合溶劑精制粗品，較好地去除了雜質(zhì)A，高收率、高純度制備阿哌沙班產(chǎn)品，其純度不低于99.5％，雜質(zhì)A不超過0.05％，任一單個(gè)雜質(zhì)不超過0.1％。