嘧啶哌嗪酰胺類化合物及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710591660.5 申請日 -
公開（公告）號 CN107365274B 公開（公告）日 2019-11-26
申請公布號 CN107365274B 申請公布日 2019-11-26
分類號 C07D239/78（2006.01）; C07D239/72（2006.01）; C07D239/84（2006.01）; C07D403/14（2006.01）; C07D401/14（2006.01）; C07D409/14（2006.01）; A61K31/517（2006.01）; A61P29/00（2006.01）; A61P25/00（2006.01）; A61P25/28（2006.01）; A61P25/16（2006.01）; A61P37/02（2006.01）; A61P9/10（2006.01）; A61P25/08（2006.01） 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文輝; 余細(xì)勇; 孫平; 趙昕; 吳波 申請（專利權(quán)）人 廣州醫(yī)大科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 廣州醫(yī)大科技發(fā)展有限公司
地址 510000 廣東省廣州市越秀區(qū)東風(fēng)西路195號廣州醫(yī)科大學(xué)商店房自編之一
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的嘧啶哌嗪酰胺類化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者其立體異構(gòu)體或者其前藥分子。此類新的化合物具有具有高效抑制BV2分泌IL?1β的作用，IC50可以達(dá)到1.0μM甚至更低的水平，抑制作用強(qiáng)于陽性藥物Minozac。同時本發(fā)明的化合物對C6分泌IL?1β沒有抑制作用，表明本化物安全性高。進(jìn)一步經(jīng)體內(nèi)實驗證明，本發(fā)明的化合物具有可顯著減小由腦缺血導(dǎo)致的腦梗死面積，具有開發(fā)成治療腦中風(fēng)的前景。