嘧啶哌嗪酰胺類化合物及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710591660.5 申請日 -
公開（公告）號 CN107365274A 公開（公告）日 2017-11-21
申請公布號 CN107365274A 申請公布日 2017-11-21
分類號 C07D239/78(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D239/84(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 胡文輝;余細勇;孫平;趙昕;吳波 申請（專利權(quán)）人 廣州醫(yī)大科技發(fā)展有限公司
代理機構(gòu) 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 代理人 廣州醫(yī)大科技發(fā)展有限公司
地址 510000 廣東省廣州市越秀區(qū)東風西路195號廣州醫(yī)科大學商店房自編之一
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的嘧啶哌嗪酰胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽或者其立體異構(gòu)體或者其前藥分子。此類新的化合物具有高效抑制BV2分泌IL?1β的作用，IC50可以達到1.0μM甚至更低的水平，抑制作用強于陽性藥物Minozac。同時本發(fā)明的化合物對C6分泌IL?1β沒有抑制作用，表明本化物安全性高。進一步經(jīng)體內(nèi)實驗證明，本發(fā)明的化合物具有可顯著減小由腦缺血導致的腦梗死面積，具有開發(fā)成治療腦中風的前景。