一種多索茶堿的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110577124.6 申請日 -
公開(公告)號 CN113234076A 公開(公告)日 2021-08-10
申請公布號 CN113234076A 申請公布日 2021-08-10
分類號 C07D473/08(2006.01)I;B01J31/26(2006.01)I;B01J27/02(2006.01)I;B01J27/08(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李亞平;謝洪磊;徐淑周;侯玉乾;熊貴明;胡濤 申請(專利權(quán))人 湖北午時藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京細(xì)軟智谷知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 劉靜培
地址 432600湖北省孝感市安陸市碧涢路137號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種多索茶堿的制備方法,通過先在第一溶劑、第一催化劑作用下將茶堿和氯代乙醛縮二醇進(jìn)行反應(yīng)生成中間體7?(2,2?二甲氧乙基)茶堿,再將中間體7?(2,2?二甲氧乙基)茶堿與乙二醇反應(yīng)生成多索茶堿,其中第一溶劑為N,N?二甲基甲酰胺,第一催化劑采用四丁基氯化銨水合物和溴化鉀的混合物或者四丁基氯化銨水合物和碘化鉀的混合物,用于本發(fā)明反應(yīng)體系中,能明顯縮短反應(yīng)時間,提高反應(yīng)效率;采用硫酸作為第二催化劑,替代現(xiàn)有技術(shù)中的對甲苯磺酸(基因毒性疑似物質(zhì))或硫酸氫鹽,有效降低了反應(yīng)溶液的毒性,所得多索茶堿的純度高、產(chǎn)率高、雜質(zhì)可控。本發(fā)明所述多索茶堿的制備方法,成本低、產(chǎn)率高、操作簡單、環(huán)保,有利于藥品規(guī)模化生產(chǎn)。