托法替尼或其鹽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811438999.2 申請日 -
公開（公告）號 CN111233866B 公開（公告）日 2021-07-02
申請公布號 CN111233866B 申請公布日 2021-07-02
分類號 C07D487/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱建榮;陳玉龍;林慶;顧晉文;唐飛宇 申請（專利權(quán)）人 浙江京新藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 312500 浙江省紹興市新昌縣羽林街道新昌大道東路800號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種托法替尼或其鹽的制備方法，其中托法替尼中間體式V化合物的制備方法包括下述步驟：(1)化合物II和化合物III經(jīng)過光延反應(yīng)，生成中間體IV；(2)中間體IV和甲基化試劑進(jìn)行甲基化反應(yīng)，生成式V化合物；其中，R1和R2各自獨(dú)立地為氨基保護(hù)基。本發(fā)明制備方法的過程中不需要進(jìn)行異構(gòu)體拆分純化，避免使用四氫鋁鋰，合成成本低，收率較高，且反應(yīng)條件和后處理操作簡單，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。