化學(xué)法合成Diapin(甘-甘-亮,Gly-gly-leu)工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510502614.4 申請日 -
公開（公告）號 CN106699839A 公開（公告）日 2017-05-24
申請公布號 CN106699839A 申請公布日 2017-05-24
分類號 C07K5/083(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 艾海馬;郭景軍;張冬平;吳彥卓;李亞軍;白福英;陳起迅;徐明波 申請（專利權(quán)）人 北京雙鷺立生醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 100041 北京市海淀區(qū)阜石路69號碧桐園1號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種化學(xué)法合成Diapin(Gly-Gly-Leu)工藝，屬于化工合成領(lǐng)域，其特征在于以亮氨酸和氯乙酰氯為起始原料，首先進行?；磻?yīng)生成甘氨酰-亮氨酸氯代二肽，然后氨解得到甘氨酰-亮氨酸二肽；二肽再和氯乙酰氯進行?；磻?yīng)生成甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸氯代三肽，然后再氨解得到甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸三肽，含量大于99％，收率大于56％。本發(fā)明用化學(xué)酰氯法合成三肽Diapin，同時適用于通式(Gly)n-Leu的多肽，包括其L-和D-構(gòu)型。該方法實驗步驟簡單，原料易得，收率高，易于工業(yè)化生產(chǎn)。不像固相法和液相法要進行基團的保護和脫保護，然后裂解，再進行液相HPLC制備，成本高，操作繁瑣。