化學(xué)法合成Diapin（甘-甘-亮,Gly-gly-leu）工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510502614.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106699839B 公開（公告）日 2022-02-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN106699839B 申請(qǐng)公布日 2022-02-01
分類號(hào) C07K5/083（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 艾海馬;郭景軍;張冬平;吳彥卓;李亞軍;白福英;陳起迅;徐明波 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京雙鷺立生醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100041北京市海淀區(qū)阜石路69號(hào)碧桐園1號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種化學(xué)法合成Diapin（Gly?Gly?Leu）工藝，屬于化工合成領(lǐng)域，其特征在于以亮氨酸和氯乙酰氯為起始原料，首先進(jìn)行?；磻?yīng)生成甘氨酰?亮氨酸氯代二肽，然后氨解得到甘氨酰?亮氨酸二肽；二肽再和氯乙酰氯進(jìn)行?；磻?yīng)生成甘氨酰?甘氨酰?亮氨酸氯代三肽，然后再氨解得到甘氨酰?甘氨酰?亮氨酸三肽，含量大于99％，收率大于56％。本發(fā)明用化學(xué)酰氯法合成三肽Diapin，同時(shí)適用于通式（Gly）n?Leu的多肽，包括其L?和D?構(gòu)型。該方法實(shí)驗(yàn)步驟簡(jiǎn)單，原料易得，收率高，易于工業(yè)化生產(chǎn)。不像固相法和液相法要進(jìn)行基團(tuán)的保護(hù)和脫保護(hù)，然后裂解，再進(jìn)行液相HPLC制備，成本高，操作繁瑣。