一種時(shí)間依賴釋放機(jī)制的美沙拉嗪微粒制劑及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610040307.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105687158A 公開（公告）日 2016-06-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN105687158A 申請(qǐng)公布日 2016-06-22
分類號(hào) A61K9/50(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K31/606(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 陳茜;陸陽;嵇棟梁;呂敏 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 貝沃特醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浦一知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王函
地址 201203 上海市浦東新區(qū)哈雷路1043號(hào)8號(hào)樓303室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種時(shí)間依賴釋放機(jī)制的美沙拉嗪微粒制劑及其制備方法。它是以美沙拉嗪為有效藥理成分，并結(jié)合藥學(xué)上常用的輔料采用擠出滾圓技術(shù)或離心造粒技術(shù)制備速釋釋藥丸芯。在速釋丸芯外層包一使小丸表面趨于光滑圓整的隔離層，該層主要使用材料包括水溶性高分子和抗黏劑的一種或幾種；最外層使用緩釋材料包以緩釋衣層，使藥物持續(xù)緩慢地釋放。該緩控釋制劑采用粒度分布為D10＝2～6μm，D50＝7～18μm，D90＝20～40μm的美沙拉嗪制成，并且具有在pH7.5的模擬腸液中1小時(shí)釋放5％～25％，2小時(shí)釋放30～50％，4小時(shí)釋放60～80％，8小時(shí)釋放大于85％美沙拉嗪的功能。該緩控釋微丸制造工藝簡(jiǎn)單，成本低，并且工藝重現(xiàn)性好，適用于大生產(chǎn)。