一種依度沙班中間體的制備方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN202010627565.8 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN111606826B | 公開(公告)日 | 2022-02-22 |
申請公布號 | CN111606826B | 申請公布日 | 2022-02-22 |
分類號 | C07C269/00(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I | 分類 | 有機化學〔2〕; |
發(fā)明人 | 李培申;張少平;王林玉;漆定超 | 申請(專利權(quán))人 | 滄州那瑞化學科技有限公司 |
代理機構(gòu) | 河北國維致遠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 墨偉 |
地址 | 061108河北省滄州市渤海新區(qū)化工產(chǎn)業(yè)園區(qū)緯二路北側(cè)經(jīng)五路西側(cè) | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,具體公開一種依度沙班中間體的制備方法。所述制備方法包括如下步驟:將化合物Ⅱ噻吩衍生物與丙烯酸,進行雙烯合成,經(jīng)過手性拆分,得到化合物Ⅳ;與二甲胺鹽酸鹽進行酰胺化反應,得化合物Ⅴ;與二碳酸二叔丁酯,在氫氣氣氛下反應,得到化合物Ⅵ和化合物Ⅵ';經(jīng)氨基脫保護和經(jīng)手性拆分,得化合物Ⅰ即依度沙班中間體。本發(fā)明提供的制備方法,操作步驟簡潔,非對映體選擇性高,有利于提高產(chǎn)品收率和降低生產(chǎn)成本,且沒有危險試劑疊氮化鈉的使用,也未涉及低溫反應,降低了生產(chǎn)風險性,保證了反應的安全性和可操作性。 |
