一種依度沙班中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010627565.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111606826B 公開(kāi)（公告）日 2022-02-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN111606826B 申請(qǐng)公布日 2022-02-22
分類號(hào) C07C269/00（2006.01）I;C07C269/06（2006.01）I;C07C271/24（2006.01）I;C07D495/08（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李培申;張少平;王林玉;漆定超 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 滄州那瑞化學(xué)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 河北國(guó)維致遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 墨偉
地址 061108河北省滄州市渤海新區(qū)化工產(chǎn)業(yè)園區(qū)緯二路北側(cè)經(jīng)五路西側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體公開(kāi)一種依度沙班中間體的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：將化合物Ⅱ噻吩衍生物與丙烯酸，進(jìn)行雙烯合成，經(jīng)過(guò)手性拆分，得到化合物Ⅳ；與二甲胺鹽酸鹽進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，得化合物Ⅴ；與二碳酸二叔丁酯，在氫氣氣氛下反應(yīng)，得到化合物Ⅵ和化合物Ⅵ'；經(jīng)氨基脫保護(hù)和經(jīng)手性拆分，得化合物Ⅰ即依度沙班中間體。本發(fā)明提供的制備方法，操作步驟簡(jiǎn)潔，非對(duì)映體選擇性高，有利于提高產(chǎn)品收率和降低生產(chǎn)成本，且沒(méi)有危險(xiǎn)試劑疊氮化鈉的使用，也未涉及低溫反應(yīng)，降低了生產(chǎn)風(fēng)險(xiǎn)性，保證了反應(yīng)的安全性和可操作性。