一種依度沙班中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010627565.8 申請日 -
公開（公告）號 CN111606826B 公開（公告）日 2022-02-22
申請公布號 CN111606826B 申請公布日 2022-02-22
分類號 C07C269/00（2006.01）I;C07C269/06（2006.01）I;C07C271/24（2006.01）I;C07D495/08（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李培申;張少平;王林玉;漆定超 申請（專利權(quán)）人 滄州那瑞化學科技有限公司
代理機構(gòu) 河北國維致遠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 墨偉
地址 061108河北省滄州市渤海新區(qū)化工產(chǎn)業(yè)園區(qū)緯二路北側(cè)經(jīng)五路西側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體公開一種依度沙班中間體的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：將化合物Ⅱ噻吩衍生物與丙烯酸，進行雙烯合成，經(jīng)過手性拆分，得到化合物Ⅳ；與二甲胺鹽酸鹽進行酰胺化反應，得化合物Ⅴ；與二碳酸二叔丁酯，在氫氣氣氛下反應，得到化合物Ⅵ和化合物Ⅵ'；經(jīng)氨基脫保護和經(jīng)手性拆分，得化合物Ⅰ即依度沙班中間體。本發(fā)明提供的制備方法，操作步驟簡潔，非對映體選擇性高，有利于提高產(chǎn)品收率和降低生產(chǎn)成本，且沒有危險試劑疊氮化鈉的使用，也未涉及低溫反應，降低了生產(chǎn)風險性，保證了反應的安全性和可操作性。