一種依度沙班中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010627565.8 申請日 -
公開(公告)號 CN111606826B 公開(公告)日 2022-02-22
申請公布號 CN111606826B 申請公布日 2022-02-22
分類號 C07C269/00(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李培申;張少平;王林玉;漆定超 申請(專利權(quán))人 滄州那瑞化學科技有限公司
代理機構(gòu) 河北國維致遠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 墨偉
地址 061108河北省滄州市渤海新區(qū)化工產(chǎn)業(yè)園區(qū)緯二路北側(cè)經(jīng)五路西側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,具體公開一種依度沙班中間體的制備方法。所述制備方法包括如下步驟:將化合物Ⅱ噻吩衍生物與丙烯酸,進行雙烯合成,經(jīng)過手性拆分,得到化合物Ⅳ;與二甲胺鹽酸鹽進行酰胺化反應,得化合物Ⅴ;與二碳酸二叔丁酯,在氫氣氣氛下反應,得到化合物Ⅵ和化合物Ⅵ';經(jīng)氨基脫保護和經(jīng)手性拆分,得化合物Ⅰ即依度沙班中間體。本發(fā)明提供的制備方法,操作步驟簡潔,非對映體選擇性高,有利于提高產(chǎn)品收率和降低生產(chǎn)成本,且沒有危險試劑疊氮化鈉的使用,也未涉及低溫反應,降低了生產(chǎn)風險性,保證了反應的安全性和可操作性。