一種去甲腎上腺素及其重酒石酸鹽的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111033228.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113717060A 公開（公告）日 2021-11-30
申請公布號 CN113717060A 申請公布日 2021-11-30
分類號 C07C213/00（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C215/60（2006.01）I;C07C221/00（2006.01）I;C07C225/16（2006.01）I;C07C59/255（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I;C07C51/43（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 匡建明;劉力超;賈淼;劉肖林;伍偉;陳旭紅 申請（專利權(quán)）人 成都新恒創(chuàng)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張娟;肖柯岑
地址 610000四川省成都市溫江區(qū)成都海峽兩岸科技產(chǎn)業(yè)開發(fā)園區(qū)海科路西段459號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種去甲腎上腺素的合成方法，包括以3,4?二羥基?2'?氯苯乙酮或3,4?二羥基?2'?溴苯乙酮為原料，在極性非質(zhì)子溶劑中與手性化合物反應(yīng)后，經(jīng)還原劑還原、催化氫化反應(yīng)的步驟。本發(fā)明還公開了以前述去甲腎上腺素與L?酒石酸成鹽、拆分制備得到重酒石酸去甲腎上腺素的方法。本發(fā)明方法通過引入手性試劑至中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，在羰基還原步驟，誘導(dǎo)增加R構(gòu)型產(chǎn)物的含量，減少后續(xù)與L?酒石酸成鹽的拆分次數(shù)，大幅度提升收率。本發(fā)明涉及的重酒石酸去甲腎上腺素合成方法簡單，原料易得，制備的重酒石酸去甲腎上腺素光學(xué)純度高，制備方法成本低，具有極佳的工業(yè)生產(chǎn)應(yīng)用前景。