一種制備帕瑞昔布的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310072508.8 申請日 -
公開（公告）號 CN103172583A 公開（公告）日 2013-06-26
申請公布號 CN103172583A 申請公布日 2013-06-26
分類號 C07D261/08(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郝宏山 申請（專利權(quán)）人 深圳市資福藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 深圳市資福藥業(yè)有限公司
地址 518120 廣東省深圳市龍崗區(qū)大鵬龍旗灣生態(tài)產(chǎn)業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種制備帕瑞昔布的方法，方法包括在二異丙基氨基鋰/四氫呋喃體系下，使二苯乙酮肟與乙酸乙酯反應(yīng)生成4,5-二氫-5-甲基-5-羥基-3,4-二苯基異惡唑的步驟。該方法還包括4,5-二氫-5-甲基-5-羥基-3,4-二苯基異惡唑與鹵代磺酸反應(yīng)并氨解得到伐地昔布的步驟。該方法還包括由所制備的伐地昔布與丙酸酐反應(yīng)制得帕瑞昔布的步驟。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本申請的制備方法起始原料成本低，工藝過程簡便可行，對設(shè)備要求不高，適合工業(yè)化的大規(guī)模生產(chǎn)。