一種PARP抑制劑中間體制備的物料組合體系

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110525007.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113402502A 公開(kāi)（公告）日 2021-09-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN113402502A 申請(qǐng)公布日 2021-09-17
分類(lèi)號(hào) C07D403/04（2006.01）I;B01J31/22（2006.01）I;B01J27/122（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王衛(wèi)娟;劉軍濤;掌子龍;杜爭(zhēng)鳴 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 百濟(jì)神州（蘇州）生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京坤瑞律師事務(wù)所 代理人 陳桉
地址 215000江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)桑田街218號(hào)生物產(chǎn)業(yè)園9棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種PARP抑制劑，特別是Pamiparib的中間體（R）?2?（1?（2?（叔丁基氧基）?2?氧代乙基）?2?甲基吡咯烷?2基）?6?氟?1?甲苯磺?；?1H?吲哚?4?羧酸甲酯的制備過(guò)程中的物料組合體系，所述物料組合體系在使用鈀（Pd）催化劑和碘化亞銅（Cul）的情況下進(jìn)行，所述的鈀催化劑至少包含Pd（dppf）Cl2和Pd（dtbpf）Cl2中的一種或兩種。所述物料組合體系可提高原料的轉(zhuǎn)化率并獲得高手性純度的產(chǎn)物，所述的物料組合體系生產(chǎn)穩(wěn)定，重復(fù)性好，產(chǎn)率較高，在工業(yè)大生產(chǎn)中節(jié)約了生產(chǎn)成本。