一種PARP抑制劑中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910405969.X | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111171002B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-04-06 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111171002B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-06 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D403/04(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王衛(wèi)娟;劉軍濤;掌子龍;杜爭(zhēng)鳴 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 百濟(jì)神州（蘇州）生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京坤瑞律師事務(wù)所 | 代理人 | 陳桉 |
| 地址 | 215000江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)桑田街218號(hào)生物產(chǎn)業(yè)園9棟 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種PARP抑制劑，特別是Pamiparib的中間體(R)?2?(1?(2?(叔丁基氧基)?2?氧代乙基)?2?甲基吡咯烷?2基)?6?氟?1?甲苯磺?；?1H?吲哚?4?羧酸甲酯的制備方法，所述方法在使用鈀(Pd)催化劑和碘化亞銅(Cul)的情況下進(jìn)行，所述的鈀催化劑至少包含Pd(dppf)Cl2和Pd(dtbpf)Cl2中的一種或兩種。所述方法可提高原料的轉(zhuǎn)化率并獲得高手性純度的產(chǎn)物，所述的方法生產(chǎn)穩(wěn)定，重復(fù)性好，產(chǎn)率較高，在工業(yè)大生產(chǎn)中節(jié)約了生產(chǎn)成本。?? |
