手性4－取代－2－噁唑烷酮的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200510029672.6 申請日 -
公開（公告）號 CN100457743C 公開（公告）日 2009-02-04
申請公布號 CN100457743C 申請公布日 2009-02-04
分類號 C07D263/20(2006.01) 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 孫海全;楊成志;盧啟軒;張志梅;許清子;周萍;張書橋 申請（專利權）人 上海五洲藥業(yè)股份有限公司
代理機構 上海新天專利代理有限公司 代理人 上海五洲藥業(yè)股份有限公司;孫海全
地址 201201上海市浦東新區(qū)龍東大道4333號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種手性助劑4-取代-2-惡唑烷酮的制備方法。本發(fā)明的方法是在路易氏酸的存在下，以金屬硼化合物作催化劑，使手性氨基酸一步法還原成醇，再采用單酰氯化合物酰化，革除了光氣，并采用強堿催化劑在緩沖溶液中環(huán)合而成，消除了惡唑烷酮的開環(huán)。本發(fā)明降低了成本，縮短反應步驟，減少三廢，產(chǎn)品質(zhì)量提高，反應總收率提高，宜于工業(yè)化生產(chǎn)。