一種茚基胺化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201611029193.9 申請日 -
公開(公告)號(hào) CN106831445B 公開(公告)日 2019-01-22
申請公布號(hào) CN106831445B 申請公布日 2019-01-22
分類號(hào) C07C209/62;C07C211/42;A61P11/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 武思民;譚問非;姚慶佳;徐揚(yáng)軍 申請(專利權(quán))人 斯芬克司藥物研發(fā)(天津)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津市三利專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 斯芬克司藥物研發(fā)(天津)股份有限公司
地址 300000 天津市濱海新區(qū)開發(fā)區(qū)海云街80號(hào)17號(hào)廠房A6-8
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種茚基胺化合物的制備方法,該化合物以1,2?二乙基苯為起始原料,通過Fe和I2的催化溴化生成化合物2;通過在丁基鋰作用下與DMF生成化合物3;在哌啶作用下與丙二酸反應(yīng)生成化合物4;在雷尼鎳作用下還原成化合物5;通過Fe和I2的催化溴化生成化合物6;在AlCl3作用下進(jìn)行傅克?;磻?yīng)生成化合物7;與亞硝酸正丁酯反應(yīng)生成化合物8;在Pd/C催化下生成化合物9;與三氟乙酸反應(yīng)生成化合物10;與硼氫化鈉反應(yīng)還原成醇化合物11;在二甲基硅烷和三氟化硼作用下脫掉羥基生成化合物12;在碳酸鉀作用下脫掉三氟乙酰基生成目標(biāo)化合物13。