一種長效雷沙吉蘭前藥及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810980747.6 申請日 -
公開（公告）號 CN109422668B 公開（公告）日 2021-06-22
申請公布號 CN109422668B 申請公布日 2021-06-22
分類號 C07C271/24;C07C269/06;C07J41/00;A61K31/325;A61K31/575;A61P25/16;A61P25/28 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張健存;李德耀;周溢謙;吳毅武 申請（專利權(quán)）人 廣州市恒諾康醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 北京瑞恒信達知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 侯淑紅
地址 510535 廣東省廣州市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)科學城開源大道11號C4棟第九層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種長效雷沙吉蘭前藥及其制備方法和用途，所述長效雷沙吉蘭前藥的結(jié)構(gòu)如式I所示:其中，T選自或者沒有；R1和R2分別獨立地選自氫、氘和甲基；W選自（CH2）n或者沒有，n選自1到15的整數(shù)；X選自（CH2）m或者沒有，m選自1到10的整數(shù)；Y選自?C（＝O）NH?、?NHC（＝O）?或沒有；R3選自選自取代或未取代的C1?C30的烷基、取代或未取代的C2?C30烯基、取代或未取代的C2?C30炔基、取代或未取代的C3?C30環(huán)烷基、膽烷類脂肪鏈、?R3a?C（＝O）O?R3b、?R3a?OC（＝O）?R3b、?R3a?C（＝O）NH?R3b、?R3a?NHC（＝O）?R3b、或?R3a?S（＝O）1?2O?R3b和?R3a?OS（＝O）1?2?R3b；本發(fā)明的雷沙吉蘭前藥，其熔點高，溶解度低，能夠通過制成注射劑給藥后在體內(nèi)形成一個藥物貯庫，延長了藥物在體內(nèi)的釋放速度，達到了發(fā)揮長效治療的目的。