FXR受體調(diào)節(jié)劑及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710054416.5 申請日 -
公開（公告）號 CN108341822B 公開（公告）日 2021-04-16
申請公布號 CN108341822B 申請公布日 2021-04-16
分類號 A61P1/00(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄒晴安;張建存;李德耀;陳延維 申請（專利權(quán)）人 廣州市恒諾康醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 廣州新諾專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 李海恬
地址 510419廣東省廣州市經(jīng)濟開發(fā)區(qū)科學(xué)城開源大道11號C4棟第九層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種FXR受體調(diào)節(jié)劑及其制備方法和應(yīng)用，屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。本發(fā)明的具有式I結(jié)構(gòu)特征的FXR受體調(diào)節(jié)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體或溶劑化物或前藥，能夠與FXR受體結(jié)合，并作為FXR受體的激動劑或部分激動劑，進而能夠應(yīng)用于預(yù)防和治療由FXR介導(dǎo)的疾病，例如慢性肝內(nèi)或肝外膽汁淤積病癥，由慢性膽汁淤積病癥或者急性肝內(nèi)膽汁淤積病癥導(dǎo)致的肝纖維化，或者慢性乙型肝炎，或者膽囊結(jié)石，或者肝癌，或者結(jié)腸癌，或者腸道炎性疾病等。特別是其中，部分化合物，對FXR激動的EC50達到100nM以下，顯示出了非常好的FXR激動活性，具有非常優(yōu)越的應(yīng)用前景，為臨床治療由FXR介導(dǎo)的疾病提供了新的藥物選擇。??