一種氘標(biāo)記的去甲烏藥堿穩(wěn)定性同位素化合物的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011374282.3 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112409257A | 公開（公告）日 | 2021-02-26 |
| 申請公布號(hào) | CN112409257A | 申請公布日 | 2021-02-26 |
| 分類號(hào) | C07D217/20(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 張磊;韓世磊 | 申請（專利權(quán)）人 | 天津阿爾塔科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 天津企興智財(cái)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 張會(huì)雪 |
| 地址 | 300457天津市濱海新區(qū)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)第四大街天大科技園C6座301-304室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種氘標(biāo)記的去甲烏藥堿穩(wěn)定性同位素化合物的制備方法，本發(fā)明以化合物(I)為起始原料，經(jīng)D?H交換、氘代還原、脫保護(hù)基合成同位素標(biāo)記關(guān)鍵中間體(IV)，再經(jīng)Pictet?Spengler關(guān)環(huán)反應(yīng)合成中間體(VI)，最終再脫保護(hù)基反應(yīng)，得到去甲烏藥堿?D4(VII)。本發(fā)明所述的制備方法通過常規(guī)化學(xué)反應(yīng)，5步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物，工藝設(shè)計(jì)合理，原料價(jià)格便宜，節(jié)約成本，實(shí)驗(yàn)過程可控，操作簡便，制備得到的目標(biāo)產(chǎn)物純度高，達(dá)到98％以上，總收率達(dá)到28.0％左右，且反應(yīng)步驟中對中間體的同位素豐度監(jiān)控，均可達(dá)到96％以上，沒有同位素豐度稀釋現(xiàn)象，重現(xiàn)性和穩(wěn)定性更高。?? |
