一種制備高純度L-蘋果酸舒尼替尼的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510672610.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106588888B 公開（公告）日 2021-02-26
申請(qǐng)公布號(hào) CN106588888B 申請(qǐng)公布日 2021-02-26
分類號(hào) C07D403/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 安曉霞;焦寧;朱占群;宋彥彬;陶軍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇希迪制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海海頌知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 何葆芳
地址 226200江蘇省啟東經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)濱江精細(xì)化工園江風(fēng)路3號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備高純度L?蘋果酸舒尼替尼的方法，包括如下反應(yīng)路線：其中：步驟a是由B5化合物與5?氟吲哚?2?酮進(jìn)行Aldol縮合反應(yīng)得到舒尼替尼游離堿，即：B6化合物；步驟b是由B6化合物與L?蘋果酸進(jìn)行成鹽反應(yīng)得到所述的L?蘋果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步驟a和步驟b均在避光下操作。本發(fā)明可使所制備的L?蘋果酸舒尼替尼的HPLC純度達(dá)到99.8％以上，單雜含量均可控制在0.1％以下，有效解決了L?蘋果酸舒尼替尼適用于制劑的質(zhì)量難題。??