依魯替尼中間體及其制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710266447.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN108727230B | 公開（公告）日 | 2021-03-23 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108727230B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-23 |
| 分類號(hào) | C07C309/73(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 胡雪峰;孫猛;龔浙軍;黃海;張朋浩 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 江蘇希迪制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 馬莉華;陸鳳 |
| 地址 | 226200江蘇省南通市啟東生命健康產(chǎn)業(yè)園江風(fēng)路3號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種依魯替尼中間體及其制備方法。本發(fā)明的依魯替尼中間體，結(jié)構(gòu)如式I所示，R的定義如說明書和權(quán)利要求書所示。本發(fā)明的依魯替尼中間體可用于制備依魯替尼關(guān)鍵中間體3?(4?苯氧基苯基)?1H?吡唑并[3,4?d]嘧啶?4?胺，包括步驟：式I化合物在活性親核試劑作用下制備得到活性中間體式II化合物；式II化合物經(jīng)環(huán)化制備得到式4化合物3?氨基?5?(4?苯氧基苯基)?4?氰基?1H?吡唑；式4化合物經(jīng)關(guān)環(huán)得到依魯替尼關(guān)鍵中間體。本發(fā)明的方法原料便宜易得，不需要使用危險(xiǎn)品試劑，反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
