一種（2R,3S）-環(huán)氧化氨基苯丁烷的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210592095.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103044361B 公開(kāi)（公告）日 2014-08-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN103044361B 申請(qǐng)公布日 2014-08-06
分類(lèi)號(hào) C07D303/36(2006.01)I;C07D301/26(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王玉鋼;徐斌;譚良志 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 臺(tái)州市知青化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺(tái)州市方圓專(zhuān)利事務(wù)所 代理人 蔡正保;張智平
地址 224555 江蘇省濱海沿?；@區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種（2R,3S）-環(huán)氧化氨基苯丁烷的制備方法，屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的完全采用易溶于水的溶劑作為反應(yīng)溶劑且用大量水析晶所存在的技術(shù)問(wèn)題。提供一種（2R,3S）-環(huán)氧化氨基苯丁烷的制備方法，該方法包括：在非極性溶劑中，使式（2R,3S）-3-叔丁氧羰基氨基-1-鹵-2-羥基-4-苯基丁烷在堿性水溶液的作用下，進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，靜置分層除去水相、析晶，得到（2R,3S）-環(huán)氧化氨基苯丁烷。本發(fā)明的方法具有合成路線短，工藝簡(jiǎn)化，且具有溶劑損耗小，生產(chǎn)成本低，采用溶劑析晶更易于烘干，最終產(chǎn)品摩爾收率達(dá)到96%以上，純度達(dá)到99.5%以上。