一種左乙拉西坦的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210069026.2 申請日 -
公開（公告）號 CN102558012A 公開（公告）日 2012-07-11
申請公布號 CN102558012A 申請公布日 2012-07-11
分類號 C07D207/27(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐斌;陳孔祿;王玉鋼;馬兆星 申請（專利權(quán)）人 臺州市知青化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺州市方圓專利事務(wù)所 代理人 蔡正保;張智平
地址 318000 浙江省臺州市椒江區(qū)巖頭開發(fā)區(qū)臺州市知青化工有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種左乙拉西坦的合成方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。為解決現(xiàn)有技術(shù)中采用氯化亞砜作原料或采用苯進(jìn)行拆分工藝所存在的對環(huán)境污染大、拆分工藝復(fù)雜且不利于生產(chǎn)的技術(shù)問題，提供一種左乙拉西坦的合成方法，該方法以(S)-2-氨基丁酸為原料與4-氯丁酰氯進(jìn)行烴化反應(yīng)，再與酰化劑進(jìn)行?；磻?yīng)，然后通過氨解、在相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)得到左乙拉西坦。本發(fā)明提供了一種全新的左乙拉西坦的合成方法，不經(jīng)過拆分工序，避免了使用苯作為拆分劑所存在的問題；沒有采用氯化亞砜試劑，減少了對人體危害和對環(huán)境的污染；產(chǎn)品的收率和質(zhì)量都較高，總摩爾收率在81％以上，HPLC純度98％以上，光學(xué)純度99.0％以上。