一種制備吉西他濱鹽酸鹽的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210032272.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102603838A 公開(kāi)（公告）日 2012-07-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN102603838A 申請(qǐng)公布日 2012-07-25
分類(lèi)號(hào) C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐漢青;姚小勇;徐斌;俞恒;李正波;吳金躍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 臺(tái)州市知青化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 318000 浙江省臺(tái)州市淑江區(qū)巖頭開(kāi)發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域，為了解決吉西他濱鹽酸鹽的制備方法產(chǎn)業(yè)化成本較高，總體產(chǎn)率較低的問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種制備吉西他濱鹽酸鹽的方法，該方法包括：a、從式(I)中轉(zhuǎn)化提取式(II)α端基異構(gòu)體的步驟；b、式(II)與式(III)耦合得到式(IV)的步驟；c、獲取式(V)吉西他濱鹽酸鹽的步驟；a步驟包括：①將式(I)溶于至少含有R1OH及與R1OH成鹽的三級(jí)有機(jī)胺的非質(zhì)子溶劑中，加熱回流，隨后降溫，以提高式(II)α端基異構(gòu)體在式(I)端基異構(gòu)體混合物中的摩爾比例；②萃取式(I)，在重結(jié)晶液下降溫使萃取產(chǎn)物重結(jié)晶，得到固體式(II)α端基異構(gòu)體及式(I)重結(jié)晶溶液。