一種卡巴他賽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110995497.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113698368A 公開（公告）日 2021-11-26
申請公布號 CN113698368A 申請公布日 2021-11-26
分類號 C07D305/14（2006.01）I;C07D413/12（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃春;王旭陽;王莉佳;陸葉夢 申請（專利權(quán)）人 無錫紫杉藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 無錫睿升知識產(chǎn)權(quán)代理事務所（普通合伙） 代理人 張悅
地址 214199江蘇省無錫市錫山區(qū)東港鎮(zhèn)港下勤新村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種卡巴他賽的制備方法，具體步驟包括：10?去乙?；涂ㄍII用二氯甲烷和吡啶溶解，滴加氯甲酸?222?三氯乙酯進行反應，處理得中間體Ⅰ；將甲苯、4?二甲氨基吡啶、中間體I和多西側(cè)鏈酸混合后攪拌，滴加N,N’?二環(huán)己基碳二亞胺，攪拌反應得中間體Ⅱ；中間體Ⅱ用乙酸乙酯和乙酸溶解，加入鋅粉，攪拌反應得中間體Ⅲ，中間體Ⅲ用二氯甲烷溶清，加入1,8?雙二甲氨基萘、分子篩和三甲基氧鎓四氟硼酸，攪拌反應得中間體Ⅳ；中間體Ⅳ用甲醇溶清，滴加1mol/L的鹽酸甲醇溶液，攪拌反應得卡巴他賽，本發(fā)明常溫即可實現(xiàn)甲基化，產(chǎn)品純度好，收率高，起始物料易得，能進行大量制備。