一種除去卡巴他賽中特定單雜的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111011257.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113698369A 公開(kāi)（公告）日 2021-11-26
申請(qǐng)公布號(hào) CN113698369A 申請(qǐng)公布日 2021-11-26
分類號(hào) C07D305/14（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王莉佳;黃春;陸葉夢(mèng);王旭陽(yáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 無(wú)錫紫杉藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 無(wú)錫睿升知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張悅
地址 214199江蘇省無(wú)錫市錫山區(qū)東港鎮(zhèn)港下勤新村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種除去卡巴他賽中特定單雜的方法，其技術(shù)方案要點(diǎn)包括以下步驟：S1、將卡巴他賽前體用四氫呋喃溶清，加入4?二甲氨基吡啶，攪拌下滴加乙酸酐，反應(yīng)完全后，加水淬滅反應(yīng)，加二氯甲烷萃取，濃縮有機(jī)相至無(wú)溶劑蒸出，得卡巴他賽前體衍生物；S2：將卡巴他賽前體衍生物用甲醇溶清，加入鹽酸甲醇溶液，攪拌反應(yīng)，反應(yīng)完全后，加入碳酸氫鈉溶液至pH為6～7，滴加純化水，析出固體，離心、干燥得卡巴他賽粗品；S3：卡巴他賽粗品經(jīng)柱層析純化、結(jié)晶得卡巴他賽成品，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于使得最難除去的7?甲氧基多西他賽轉(zhuǎn)化為7?甲氧基?10?乙酰基多西他賽，未破壞卡巴他賽前體的結(jié)構(gòu)，保證了卡巴他賽主線的反應(yīng)不受影響，保證收率。