一種10-乙酰紫杉醇的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111106255.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113773282A 公開（公告）日 2021-12-10
申請公布號 CN113773282A 申請公布日 2021-12-10
分類號 C07D305/14（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王莉佳;黃春;陸葉夢;王旭陽 申請（專利權(quán)）人 無錫紫杉藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 無錫睿升知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張悅
地址 214199江蘇省無錫市錫山區(qū)東港鎮(zhèn)港下勤新村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種10?乙酰紫杉醇的制備方法，技術(shù)方案包括：S1：10?DAB以二氯甲烷和吡啶溶解，滴加氯甲酸?2,2,2?三氯乙酯，淬滅反應(yīng)，處理得IMJ?1；S2：IMJ?1溶于甲苯中，加入紫杉醇側(cè)鏈酸和4?二甲氨基吡啶，加N,N’?二環(huán)己基碳二亞胺，淬滅反應(yīng)，處理得IMJ?2；S3：IMJ?2溶于甲醇和乙酸中，加鋅粉，攪拌反應(yīng)，濾液加稀鹽酸，攪拌反應(yīng)，二氯甲烷萃取，加正庚烷析晶得IMJ?3；S4：IMJ?3溶于N,N?二甲基甲酰胺中，加2?甲基咪唑，加三乙基氯硅烷，攪拌反應(yīng)，處理得IMJ?4；S5：IMJ?4用四氫呋喃溶清，加碳酸鈉，加雙乙烯酮，濾液濃縮后用甲基叔丁基醚打漿、抽濾得IMJ?5；S6：IMJ?5用乙腈溶清，加鹽酸，加二氯甲烷和飽和碳酸氫鈉溶液萃取，濃縮得目標(biāo)產(chǎn)物，本發(fā)明的優(yōu)點在于反應(yīng)條件溫和，目標(biāo)產(chǎn)物純度高。