一種7-甲氧基多西他賽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111155831.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113754614A 公開（公告）日 2021-12-07
申請公布號 CN113754614A 申請公布日 2021-12-07
分類號 C07D305/14（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃春;陸葉夢;王莉佳;王旭陽 申請（專利權(quán)）人 無錫紫杉藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 無錫睿升知識產(chǎn)權(quán)代理事務所（普通合伙） 代理人 張悅
地址 214199江蘇省無錫市錫山區(qū)東港鎮(zhèn)港下勤新村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種7?甲氧基多西他賽的制備方法，在制備方法的步驟S2中，將步驟S1所得IMB?2用吡啶和乙腈溶清，加入70％氟化氫吡啶，攪拌反應；反應完全后，加水和二氯甲烷萃取，濃縮有機相，加正己烷旋蒸，得IMB?3；在步驟S3中將IMB?3用二氯甲烷溶清，加入1,8?雙二甲氨基萘和分子篩，再加入三甲基氧鎓四氟硼酸，攪拌反應；反應完全后，反應液抽濾，濾液濃縮后過柱，得IMB?4；之后再經(jīng)過步驟S4和步驟S5最終得到7?甲氧基多西他賽；本發(fā)明巧妙使用了氟化氫吡啶脫去7位保護基Tes，同時保證了側(cè)鏈部分不會開環(huán)。