一種N-甲基紫杉醇C的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111044093.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113773281A 公開（公告）日 2021-12-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN113773281A 申請(qǐng)公布日 2021-12-10
分類號(hào) C07D305/10（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃春;陸葉夢(mèng);王莉佳;王旭陽;毛紀(jì)原 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 無錫紫杉藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 無錫睿升知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張悅
地址 214199江蘇省無錫市錫山區(qū)東港鎮(zhèn)港下勤新村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種N?甲基紫杉醇C的制備方法，其技術(shù)方案包括以下步驟：S1：TIMF?1以甲酸溶解，加入二氯甲烷和飽和碳酸氫鈉，得TIMF?2；S2：將TIMF?2溶于甲酰胺中，加咪唑，加氯硅烷，攪拌反應(yīng)，加乙酸乙酯萃取，得TIMF?3；S3：TIMF?3溶于二氯甲烷，加入正己酸和吡啶，加碳二亞胺，攪拌反應(yīng)，得TIMF?4；S4：將TIMF?4溶于二氯甲烷中，加萘和氧鎓四氟硼酸，攪拌反應(yīng)，得TIMF?5；S5：將TIMF?5用甲醇和乙酸溶清，加入鋅粉，攪拌反應(yīng)，得TIMF?6；S6：TIMF?6用酰胺溶清，加2?甲基咪唑，加氯硅烷，攪拌反應(yīng)，得TIMF?7；S7：TIMF?7用四氫呋喃溶清，加入吡啶，滴加乙酸酐，得TIMF?8；S8：TIMF?8用乙腈溶清，加鹽酸，加二氯甲烷和碳酸氫鈉溶液萃取，得N?甲基紫杉醇C，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于，反應(yīng)條件溫和，目標(biāo)產(chǎn)物純度高。