使用芳基烷基氨基鋰作為大位阻堿的酯基烷基化方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210376868.6 申請日 -
公開（公告）號 CN114436950A 公開（公告）日 2022-05-06
申請公布號 CN114436950A 申請公布日 2022-05-06
分類號 C07D213/55（2006.01）I;C07C227/16（2006.01）I;C07C229/34（2006.01）I;C07D213/64（2006.01）I;C07F1/02（2006.01）I;C07C209/84（2006.01）I;C07C211/48（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 洪浩;肖毅;熊正常;董長明;袁龍;王學(xué)智;居柏行;曹鵬偉;張鵬;張靜;張宇;劉凱 申請（專利權(quán)）人 凱萊英生命科學(xué)技術(shù)（天津）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 白雪
地址 300457天津市濱海新區(qū)天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)第七大街71號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種使用芳基烷基氨基鋰作為大位阻堿的酯基烷基化方法。該方法包括步驟S1，將酯類底物與芳基烷基氨基鋰進(jìn)行鋰化反應(yīng)，得到中間體；步驟S2，將中間體與烷基化試劑進(jìn)行烷基化反應(yīng)，得到烷基化酯類化合物。應(yīng)用本發(fā)明的技術(shù)方案，通過使用成本較低的芳基烷基氨基鋰試劑作為大位阻堿進(jìn)行酯基烷基化反應(yīng)，反應(yīng)過程中副產(chǎn)物少，選擇性高，可以得到與市售的LDA和LiHMDS相當(dāng)甚至更優(yōu)異的收率，而且該類芳基烷基氨基鋰試劑成本較低，其芳基烷基胺前體的穩(wěn)定性較高，反應(yīng)完成后可以通過萃取蒸餾等較為簡單的方式進(jìn)行回收，從而制備回收大位阻堿芳基烷基氨基鋰，進(jìn)一步降低成本，在大規(guī)模生產(chǎn)中更有優(yōu)勢。