卡巴他賽的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110162562.2 申請日 -
公開（公告）號 CN102285947A 公開（公告）日 2014-12-03
申請公布號 CN102285947A 申請公布日 2014-12-03
分類號 C07D305/14 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫小強;陳新;楊海濤;繆春寶 申請（專利權(quán)）人 深圳市華躍生物科技有限公司
代理機構(gòu) 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 樓高潮
地址 213164 江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)滆湖路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明卡巴他賽的合成方法，屬于藥物合成領(lǐng)域。以O(shè)ppolzer試劑為手性源，經(jīng)過五步反應(yīng)，得到98%ee的（3R,4S）-β-內(nèi)酰胺。在合適的堿作用下，選擇性地對10-巴卡丁III中C-7和C-10位羥基進(jìn)行甲醚化，一步得到了7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III。接著，β-內(nèi)酰胺在堿性條件下對7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III酯化，并經(jīng)過脫去保護基步驟，得到了99%純度的卡巴他賽。本發(fā)明的合成方法步驟簡短，條件溫和。