卡巴他賽的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201110162562.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN102285947B | 公開(kāi)（公告）日 | 2014-12-03 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN102285947B | 申請(qǐng)公布日 | 2014-12-03 |
| 分類號(hào) | C07D305/14 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 孫小強(qiáng);陳新;楊海濤;繆春寶 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 深圳市華躍生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人 | 樓高潮 |
| 地址 | 213164 江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)滆湖路1號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明卡巴他賽的合成方法，屬于藥物合成領(lǐng)域。以O(shè)ppolzer試劑為手性源，經(jīng)過(guò)五步反應(yīng)，得到98%ee的（3R,4S）-β-內(nèi)酰胺。在合適的堿作用下，選擇性地對(duì)10-巴卡丁III中C-7和C-10位羥基進(jìn)行甲醚化，一步得到了7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III。接著，β-內(nèi)酰胺在堿性條件下對(duì)7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III酯化，并經(jīng)過(guò)脫去保護(hù)基步驟，得到了99%純度的卡巴他賽。本發(fā)明的合成方法步驟簡(jiǎn)短，條件溫和。 |
