卡巴他賽的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110162562.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN102285947B 公開(kāi)(公告)日 2014-12-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN102285947B 申請(qǐng)公布日 2014-12-03
分類號(hào) C07D305/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫小強(qiáng);陳新;楊海濤;繆春寶 申請(qǐng)(專利權(quán))人 深圳市華躍生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 樓高潮
地址 213164 江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)滆湖路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明卡巴他賽的合成方法,屬于藥物合成領(lǐng)域。以O(shè)ppolzer試劑為手性源,經(jīng)過(guò)五步反應(yīng),得到98%ee的(3R,4S)-β-內(nèi)酰胺。在合適的堿作用下,選擇性地對(duì)10-巴卡丁III中C-7和C-10位羥基進(jìn)行甲醚化,一步得到了7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III。接著,β-內(nèi)酰胺在堿性條件下對(duì)7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III酯化,并經(jīng)過(guò)脫去保護(hù)基步驟,得到了99%純度的卡巴他賽。本發(fā)明的合成方法步驟簡(jiǎn)短,條件溫和。