吡唑并[1,5?a]吡啶類(lèi)化合物及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510460751.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105524058B 公開(kāi)（公告）日 2018-03-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN105524058B 申請(qǐng)公布日 2018-03-27
分類(lèi)號(hào) C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/496;A61P31/06 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 萬(wàn)軍庭;曹元元;丁克;張現(xiàn)濤;何盛江;伍甜;張?zhí)煊?湯健;涂正超;陸小云 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 廣州艾格生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 代理人 林青中;萬(wàn)志香
地址 528231 廣東省佛山市南海區(qū)獅山鎮(zhèn)虹嶺三路27號(hào)1號(hào)樓8406室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)一種具有式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)特征的吡唑并[1,5?a]吡啶類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其立體異構(gòu)體或其前藥分子及其應(yīng)用。該類(lèi)化合物具有良好的體外抗結(jié)核病菌活性，化合物的最小抑菌濃度(MIC)低于0.1μg/mL，部分達(dá)到0.01μg/mL，對(duì)臨床分選的耐多藥結(jié)核菌(MDR?TB)菌株具有很強(qiáng)的抑制作用。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，本發(fā)明所述的吡唑并[1,5?a]吡啶類(lèi)化合物在20mg/kg/d的劑量下，可有效清除小鼠體內(nèi)H37Ra的感染量，是一類(lèi)新型的抗結(jié)核化合物。