曲格列汀及其琥珀酸鹽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610091703.9 申請日 -
公開（公告）號 CN105669645A 公開（公告）日 2016-06-15
申請公布號 CN105669645A 申請公布日 2016-06-15
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07C55/10(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃俊;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山;劉振峰;周軍全;陳建 申請（專利權(quán)）人 上海邁柏醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210038 江蘇省南京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠歐路9號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了曲格列汀及其琥珀酸鹽的制備方法。包括以下步驟：在有機(jī)溶劑中，磷酸鹽和相轉(zhuǎn)移催化劑存在的條件下，將曲格列汀中間體II與曲格列汀中間體III進(jìn)行親核取代反應(yīng)得到曲格列汀I，再與琥珀酸鹽生成鹽。本發(fā)明的制備方法，操作過程簡單安全、無需特種設(shè)備，可以大幅降低二取代和伯胺取代異構(gòu)體的雜質(zhì)的含量，僅需要一次重結(jié)晶，得到的琥珀酸曲格列汀I’純度即可大于99.5％，二取代和伯胺取代異構(gòu)體的雜質(zhì)均小于0.05％，其他所有雜質(zhì)也均小于0.05％，制得的琥珀酸曲格列汀I’純度高，生產(chǎn)成本低，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。