阿瑞匹坦中間體雜質(zhì)的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911165026.0 申請日 -
公開（公告）號 CN110963928A 公開（公告）日 2020-04-07
申請公布號 CN110963928A 申請公布日 2020-04-07
分類號 C07C213/00;C07C213/08;C07C213/10;C07C213/02;C07C217/10;C07C269/04;C07C271/16 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李蘇泳;蒙發(fā)明;溫錦濤;郭俊;毛波;李彥雄;徐亮 申請（專利權）人 廣西奕安泰藥業(yè)有限公司
代理機構 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 代理人 向薇
地址 528437 廣東省中山市火炬開發(fā)區(qū)仲景路6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種阿瑞匹坦中間體雜質(zhì)的制備方法。所述制備方法包括以下反應步驟：(A)將原料1與格氏試劑4?氟苯基鹵化鎂進行格氏反應；(B)將步驟(A)所得反應產(chǎn)物與還原劑進行還原反應，得化合物4；(C)將所得化合物4與脫保護試劑進行脫芐反應，得粗品5；(D)將所得粗品5在溶劑、堿的存在下，與保護試劑反應，得化合物6；(E)將所得化合物6在溶劑的存在下，與酸或堿進行脫保護反應，經(jīng)分離純化后得精品5。本發(fā)明方法先通過還原反應得到化合物4，再經(jīng)脫芐反應合成化合物5的方法可以成功合成化合物5并大大提高粗品5的收率和純度。進一步地，通過將該粗品5與保護試劑進行反應并純化得到化合物6，其再經(jīng)脫保護反應后，通過常規(guī)的柱層析即可分離得到高純度的化合物5。