阿瑞匹坦中間體雜質(zhì)的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201911165026.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110963928B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-03-23 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110963928B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-23 |
| 分類號(hào) | C07C213/00(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C07C217/10(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李蘇泳;蒙發(fā)明;溫錦濤;郭俊;毛波;李彥雄;徐亮 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 廣西奕安泰藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人 | 向薇 |
| 地址 | 528437廣東省中山市火炬開(kāi)發(fā)區(qū)仲景路6號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種阿瑞匹坦中間體雜質(zhì)的制備方法。所述制備方法包括以下反應(yīng)步驟：(A)將原料1與格氏試劑4?氟苯基鹵化鎂進(jìn)行格氏反應(yīng)；(B)將步驟(A)所得反應(yīng)產(chǎn)物與還原劑進(jìn)行還原反應(yīng)，得化合物4；(C)將所得化合物4與脫保護(hù)試劑進(jìn)行脫芐反應(yīng)，得粗品5；(D)將所得粗品5在溶劑、堿的存在下，與保護(hù)試劑反應(yīng)，得化合物6；(E)將所得化合物6在溶劑的存在下，與酸或堿進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng)，經(jīng)分離純化后得精品5。本發(fā)明方法先通過(guò)還原反應(yīng)得到化合物4，再經(jīng)脫芐反應(yīng)合成化合物5的方法可以成功合成化合物5并大大提高粗品5的收率和純度。進(jìn)一步地，通過(guò)將該粗品5與保護(hù)試劑進(jìn)行反應(yīng)并純化得到化合物6，其再經(jīng)脫保護(hù)反應(yīng)后，通過(guò)常規(guī)的柱層析即可分離得到高純度的化合物5。?? |
