手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510083031.2 申請日 -
公開（公告）號 CN104693092B 公開（公告）日 2017-01-04
申請公布號 CN104693092B 申請公布日 2017-01-04
分類號 C07D209/34(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;荊常誠;肖國蘭;邢棟 申請（專利權(quán)）人 廣東和博制藥有限公司
代理機構(gòu) 上海麥其知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 華東師范大學(xué);廣東和博制藥有限公司
地址 200062 上海市普陀區(qū)中山北路3663號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種具有PTP1B抑制作用的新型的手性3，3?二取代氧化吲哚衍生物的化學(xué)合成方法。本發(fā)明以重氮靛紅、吲哚、芳胺和醛酸酯為原料，以金屬催化劑為催化劑，以手性磷酸為共催化劑，以有機溶劑為溶劑，以分子篩為添加劑，在25℃條件下經(jīng)過一步反應(yīng)，柱層析提純即得到產(chǎn)物。本發(fā)明具有步驟經(jīng)濟性、原子經(jīng)濟性、非對映選擇性和對映選擇性高及收率高的優(yōu)勢，且反應(yīng)條件溫和，操作簡單安全。本發(fā)明合成的具有兩個手性中心的光學(xué)純3，3?二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化學(xué)和醫(yī)藥中間體，在醫(yī)藥化工領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用前景。