β-羥基-α-氨基酸衍生物及其合成方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410042339.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104803864B 公開(kāi)（公告）日 2017-01-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN104803864B 申請(qǐng)公布日 2017-01-11
分類(lèi)號(hào) C07C229/36(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C255/59(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;姚文峰;江俊;劉順英;楊楊;馬曉初 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣東和博制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海麥其知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 華東師范大學(xué);廣東和博制藥有限公司
地址 200062 上海市普陀區(qū)中山北路3663號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及如式(I)所示的β?羥基?α?氨基酸衍生物及其化學(xué)合成方法，以α?芳基重氮酯、芳胺與芳醛為原料，以一價(jià)金屬銠為催化劑，以有機(jī)溶劑為溶劑，在室溫條件下經(jīng)過(guò)一步反應(yīng)，柱層析提純即得到產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法具步驟經(jīng)濟(jì)性高、原子經(jīng)濟(jì)性強(qiáng)、非對(duì)映選擇性較高、收率較高等優(yōu)勢(shì)，且反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單安全。本發(fā)明β?羥基?α?氨基酸新型衍生物是一類(lèi)構(gòu)筑多種生物活性天然產(chǎn)物和藥物的重要化合物。本發(fā)明還公開(kāi)了式(I)所示的β?羥基?α?氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶活性中的應(yīng)用。本發(fā)明在醫(yī)藥化工領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。