具有光學(xué)活性的α-胺基β-羥基氨基酸衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310573482.5 申請日 -
公開（公告）號 CN104058980B 公開（公告）日 2016-09-14
申請公布號 CN104058980B 申請公布日 2016-09-14
分類號 C07C229/36(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;邱林;郭鑫;錢宇;荊常誠;馬超群;謝葉歸;劉順英;楊琍蘋 申請（專利權(quán)）人 廣東和博制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海麥其知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 華東師范大學(xué);廣東和博制藥有限公司
地址 200062 上海市普陀區(qū)中山北路3663號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種如式(I)所示的具有光學(xué)活性的α?胺基?β?羥基氨基酸衍生物及其制備方法和應(yīng)用，通過以重氮化合物、N?芳基取代甘氨酸酯、2，3?二氯?5，6?二氰基?1，4?苯醌和水為原料，以醋酸銠、手性磷酸為催化劑，以有機(jī)溶劑為溶劑，在?10℃下經(jīng)過三組分反應(yīng)，得到本發(fā)明光學(xué)活性α?胺基?β?羥基氨基酸衍生物。本發(fā)明原料價廉易得，同時構(gòu)建兩個手性碳，制備路線短，操作安全簡單，反應(yīng)條件溫和，具有高原子經(jīng)濟(jì)性，高選擇性，便于獲得α?胺基?β?羥基氨基酸衍生物，提供多樣性化合物骨架，廣泛應(yīng)用于新藥篩選和制藥領(lǐng)域。