螺?氧化吲哚環(huán)氧乙烷衍生物的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310467765.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104557957B 公開(kāi)（公告）日 2017-04-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN104557957B 申請(qǐng)公布日 2017-04-19
分類號(hào) C07D491/107(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;蔡茂強(qiáng);何維杰;徐華棟;張人偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣東和博制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海麥其知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 華東師范大學(xué);廣東和博制藥有限公司
地址 200062 上海市普陀區(qū)中山北路3663號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了以鄰(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯、N?甲基靛紅衍生物、芳基硫醚為原料，以CsF為堿，以有機(jī)溶劑為溶劑，通過(guò)一鍋法得到所述的螺?吲哚酮環(huán)氧乙烷衍生物。其中，所述活性中間體苯炔是通過(guò)鄰(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯在氟離子誘導(dǎo)下發(fā)生1，2?消除得到。本發(fā)明合成方法中整個(gè)反應(yīng)采用一鍋法，反應(yīng)底物對(duì)環(huán)境友好，操作簡(jiǎn)單，條件溫和，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)多樣，廣泛應(yīng)用于天然產(chǎn)物和臨床藥物。