光學(xué)活性3-取代吲哚衍生物及其合成方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510010342.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104557665B 公開（公告）日 2016-11-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN104557665B 申請(qǐng)公布日 2016-11-30
分類號(hào) C07D209/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;李明鳳;金偉峰;劉順英 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣東和博制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海麥其知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 華東師范大學(xué);廣東和博制藥有限公司
地址 200062 上海市普陀區(qū)中山北路3663號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種光學(xué)活性3?取代吲哚衍生物及其化學(xué)合成方法和應(yīng)用，所述光學(xué)活性3?取代吲哚衍生物包括如式(Ia)和式(Ib)所示的結(jié)構(gòu)。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及α,β?不飽和醛為原料，以分子篩為吸水劑，以金屬催化劑、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸為催化劑，以有機(jī)溶劑為溶劑，在0～40℃下經(jīng)過一步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明合成方法具有高原子經(jīng)濟(jì)、高選擇性、高收率的優(yōu)勢(shì)，并且反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單安全。本發(fā)明得到的一對(duì)光學(xué)活性3?取代吲哚衍生物具有高對(duì)映選擇性，并具有生物活性，適用于抗腫瘤藥物的制備應(yīng)用。