海兔毒素10環(huán)肽衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910120839.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109796522A 公開（公告）日 2019-05-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN109796522A 申請(qǐng)公布日 2019-05-24
分類號(hào) C07K7/56（2006.01）I; A61K38/12（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I; A61P35/02（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩; 王信; 馮登科; 徐新芳; 錢宇; 邱晃 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣州凱瑞騰生物醫(yī)療科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 510000 廣東省廣州市南沙區(qū)珠江街南江二路6號(hào)1棟2011房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種新型的海兔毒素10環(huán)肽衍生物及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明具有環(huán)肽結(jié)構(gòu)的海兔毒素10衍生物可以作為一類新型抗腫瘤化合物，對(duì)腫瘤細(xì)胞尤其是人結(jié)腸癌細(xì)胞、白血病細(xì)胞、骨肉瘤細(xì)胞等具有良好的抑制效果。本發(fā)明海兔毒素10環(huán)肽衍生物是從直鏈的五肽中間體轉(zhuǎn)化，加入酰胺縮合劑通過(guò)液相合成環(huán)化得到。本發(fā)明提供的制備方法成本低，操作方便，效率高。本發(fā)明所述化合物對(duì)癌癥尤其是HCT?116人結(jié)腸癌細(xì)胞具有很好的抑制效果，且穩(wěn)定性高、毒性小，為開發(fā)治療結(jié)腸癌或其他類型癌癥的抗癌藥物打下了基礎(chǔ)。