一種馬來(lái)酸桂哌齊特的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200810229957.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN101591310B 公開(kāi)(公告)日 2012-03-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN101591310B 申請(qǐng)公布日 2012-03-21
分類(lèi)號(hào) C07D295/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王紹杰;李海娟;楊卓 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 重慶宇輝建科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 沈陽(yáng)晨創(chuàng)科技專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 代理人 王紹杰;北京興德通醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 110015 遼寧省沈陽(yáng)市東陵區(qū)方青北路6-2號(hào)萬(wàn)科花園新城東晴苑3-5-2
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種馬來(lái)酸桂哌齊特的制備方法:以3,4,5-三甲氧基肉桂酸為原料制成混合酸酐或酰鹵,然后與無(wú)水哌嗪反應(yīng)制得1-(3,4,5-三甲氧基肉桂?;?哌嗪,或?qū)?,4,5-三甲氧基肉桂酸和無(wú)水哌嗪在二環(huán)己基碳二亞胺作用下脫水生成1-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪;將氯乙酰氯和四氫吡咯反應(yīng)制得N-(2-氯乙酰基)四氫吡咯;N-(2-氯乙?;?四氫吡咯和1-(3,4,5-三甲氧基肉桂?;?哌嗪反應(yīng)制得桂哌齊特游離堿,桂哌齊特游離堿與馬來(lái)酸成鹽制得馬來(lái)酸桂哌齊特。本發(fā)明具有原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便易行,合成路線較短,收率高,適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。