一種馬來(lái)酸桂哌齊特的制備方法
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN200810229957.8 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101591310B | 公開(kāi)(公告)日 | 2012-03-21 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN101591310B | 申請(qǐng)公布日 | 2012-03-21 |
分類(lèi)號(hào) | C07D295/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 王紹杰;李海娟;楊卓 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 重慶宇輝建科技有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 沈陽(yáng)晨創(chuàng)科技專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 王紹杰;北京興德通醫(yī)藥科技股份有限公司 |
地址 | 110015 遼寧省沈陽(yáng)市東陵區(qū)方青北路6-2號(hào)萬(wàn)科花園新城東晴苑3-5-2 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明提供了一種馬來(lái)酸桂哌齊特的制備方法:以3,4,5-三甲氧基肉桂酸為原料制成混合酸酐或酰鹵,然后與無(wú)水哌嗪反應(yīng)制得1-(3,4,5-三甲氧基肉桂?;?哌嗪,或?qū)?,4,5-三甲氧基肉桂酸和無(wú)水哌嗪在二環(huán)己基碳二亞胺作用下脫水生成1-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪;將氯乙酰氯和四氫吡咯反應(yīng)制得N-(2-氯乙酰基)四氫吡咯;N-(2-氯乙?;?四氫吡咯和1-(3,4,5-三甲氧基肉桂?;?哌嗪反應(yīng)制得桂哌齊特游離堿,桂哌齊特游離堿與馬來(lái)酸成鹽制得馬來(lái)酸桂哌齊特。本發(fā)明具有原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便易行,合成路線較短,收率高,適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。 |
