含有氮雜環(huán)片段的二氫喹嗪酮羧酸類化合物及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010834189.X 申請日 -
公開（公告）號 CN111943946B 公開（公告）日 2022-07-01
申請公布號 CN111943946B 申請公布日 2022-07-01
分類號 C07D455/06（2006.01）I;A61K31/4745（2006.01）I;A61P31/20（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉明亮;汪阿鵬;呂凱;李玉環(huán) 申請（專利權(quán)）人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 -
地址 100050北京市東城區(qū)天壇西里1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域，涉及具有抗乙型肝炎病毒（HBV）活性的含有氮雜環(huán)片段的二氫喹嗪酮羧酸類化合物及其制備方法，以及含有它們的抗HBV感染的藥物組合物。為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)所存在的缺陷，本發(fā)明人進(jìn)行了廣泛的研究，設(shè)計(jì)合成了一系列新型的含有氮雜環(huán)片段的二氫喹嗪酮羧酸類化合物，并測定了它們的體外抗HBV活性及細(xì)胞毒性。最終發(fā)現(xiàn)，與RG783相比，這類化合物具有更加優(yōu)越的體外抗HBV（HBsAg,HBV DNA）活性，而細(xì)胞毒性很低。