一種吲哚衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210207255.X 申請日 -
公開（公告）號 CN114644583A 公開（公告）日 2022-06-21
申請公布號 CN114644583A 申請公布日 2022-06-21
分類號 C07D209/14（2006.01）I;C07D417/12（2006.01）I;C07D405/12（2006.01）I;A61P31/04（2006.01）I;A61K31/404（2006.01）I;A61K31/4045（2006.01）I;A61K31/427（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 山廣志;王曉慧;仇小丹;孫忠浩;孫可微;劉伊彤;左利民;趙婷;李怡然;朱志玲;趙學(xué)佳;周霞;趙圣楠;姜藝菲;孟慶國 申請（專利權(quán)）人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
代理機構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 -
地址 100010北京市東城區(qū)天壇西里1號中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種吲哚衍生物及其制備方法和應(yīng)用，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供的吲哚衍生物，具有式I～IV所示結(jié)構(gòu)中的任意一種。本發(fā)明提供的吲哚衍生物具有良好的抗菌活性，能夠用于制備抗菌藥物，尤其是可以作為TrpRS抑制劑應(yīng)用。本發(fā)明提供的吲哚衍生物中吲哚與芳香環(huán)之間連接基是硫脲時，吲哚衍生物的抗菌活性優(yōu)于酰胺類連接基的吲哚衍生物。而且，當(dāng)芳香環(huán)為吸電子基取代的苯環(huán)時吲哚衍生物的抗菌活性更好。酶活性及親和力實驗結(jié)果表明本發(fā)明提供的吲哚衍生物的作用靶點是TrpRS，且對TrpRS的親和力高，具有進一步臨床開發(fā)應(yīng)用的價值，可以作為藥物先導(dǎo)分子進一步研究開發(fā)。